V storočnej histórii kapsúl si želatína vždy udržala status hlavného prúdu materiálov kapsúl vďaka svojim širokým zdrojom, stabilným fyzikálnym a chemickým vlastnostiam a vynikajúcim spracovateľským vlastnostiam.S nárastom preferencie ľudí pre kapsuly sa duté kapsuly čoraz viac používajú v oblasti potravín, medicíny a zdravotníckych produktov.
Výskyt a šírenie choroby šialených kráv a slintačky a krívačky však spôsobuje, že sa ľudia začínajú obávať produktov živočíšneho pôvodu.Bežne používanou surovinou želatíny sú kosť a koža hovädzieho dobytka a ošípaných a jej rizikovosť postupne upútala pozornosť ľudí.Aby sa znížilo bezpečnostné riziko surovín na výrobu dutých kapsúl, odborníci z odvetvia pokračujú vo výskume a vývoji vhodných materiálov kapsúl získaných z rastlín.
Navyše, s pribúdajúcou rozmanitosťou kapsúl si vďaka rozmanitosti ich obsahu ľudia postupne uvedomujú, že existujú problémy s kompatibilitou medzi želatínovými dutými kapsulami a niektorými obsahmi so špeciálnymi vlastnosťami.Napríklad obsah obsahujúci aldehydové skupiny alebo reagujúci za vzniku aldehydových skupín za určitých podmienok môže viesť k zosieťovaniu želatíny;Obsah so silnou redukovateľnosťou môže mať Maillardovu reakciu so želatínou;Obsah so silnou hygroskopicitou spôsobí, že obal kapsuly Ming stratí vodu a stratí svoju pôvodnú húževnatosť.Stabilita želatínových dutých kapsúl spôsobuje, že vývoj nových materiálov kapsúl priťahuje väčšiu pozornosť.
Aké materiály rastlinného pôvodu sú vhodné na výrobu dutých tvrdých kapsúl?Ľudia toho vyskúšali veľa.Čínska patentová prihláška č.: 200810061238 X bola podaná na použitie síranu sodného celulózy ako hlavného materiálu kapsúl;200510013285.3 aplikovaný na prijatie škrobu alebo škrobovej kompozície ako hlavného materiálu kapsúl;Wang GM [1] uviedol, že duté kapsuly boli vyrobené z chitosanových kapsúl;Zhang Xiaoju a kol.[2] uviedli produkty so sójovým proteínom Konjac ako hlavným materiálom kapsúl.Samozrejme, najviac študovanými materiálmi sú celulózové materiály.Medzi nimi sa vo veľkom vyrábali duté kapsuly vyrobené z hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC).
HPMC sa široko používa v oblasti potravín a medicíny.Je to bežne používaný farmaceutický excipient, ktorý je zahrnutý v liekopise rôznych krajín;FDA a EÚ schvaľujú HPMC ako priamu alebo nepriamu prídavnú látku do potravín;Gras je bezpečná látka, č. GRN 000213;Podľa databázy JECFA, INS č. 464, neexistuje obmedzenie maximálnej dennej dávky HPMC;V roku 1997 bol schválený Ministerstvom zdravotníctva Číny ako potravinárska prídavná látka a zahusťovadlo (č. 20), ktoré je použiteľné pre všetky druhy potravín a pridáva sa podľa požiadaviek výroby [2-9].Vzhľadom na rozdiel vo vlastnostiach medzi HPMC a želatínou je predpisovanie dutých kapsúl HPMC zložitejšie a je potrebné pridať niektoré želírujúce činidlá, ako je arabská guma, karagénan (guma z morských rias), škrob atď.
HPMC dutá kapsula je produkt s prírodným konceptom.Jeho materiál a výrobné technológie sú uznávané židovskými, islamskými a vegetariánskymi združeniami.Dokáže uspokojiť potreby ľudí s rôznymi náboženstvami a stravovacími návykmi a má vysokú akceptáciu.Okrem toho majú duté kapsuly HPMC nasledujúce jedinečné vlastnosti:
1. Nízky obsah vody - asi o 60% nižší ako želatínová dutá kapsula
Obsah vody v želatínových dutých kapsulách je všeobecne 12,5 % – 17,5 % [10].Teplota a vlhkosť prostredia by sa mali počas výroby, prepravy, používania a konzervácie dutých kapsúl kontrolovať vo vhodnom rozsahu.Vhodná teplota je 15-25 ℃ a relatívna vlhkosť je 35% - 65%, aby sa výkonnosť produktu udržala po dlhú dobu.Obsah vody v HPMC membráne je veľmi nízky, všeobecne 4 % - 5 %, čo je asi o 60 % menej ako v želatínovej dutej kapsule (obr. 1).Výmena vody s prostredím pri dlhodobom skladovaní zvýši obsah vody v HPMC dutej kapsule v uvedenom obale, ale nepresiahne 9 % do 5 rokov.
Obr.Porovnanie LOD HMPC a želatínových obalov pri rôznych RH
Charakteristickým znakom nízkeho obsahu vody je HPMC dutá kapsula vhodná na plnenie hygroskopického alebo na vodu citlivého obsahu, aby sa predĺžila skladovateľnosť produktu.
2. Vysoká húževnatosť, žiadna krehkosť
Ako bolo uvedené vyššie, želatínový film má špecifikovaný obsah vlhkosti.Ak je nižšia ako táto hranica, želatínový film bude výrazne krehký.Bežné želatínové duté kapsuly bez akýchkoľvek prísad majú riziko krehkosti viac ako 10 % pri obsahu vlhkosti 10 %;Keď obsah vody naďalej klesá na 5 %, dôjde k 100 % krehkosti.Naproti tomu húževnatosť dutých kapsúl HPMC je oveľa lepšia a zachovávajú si dobrý výkon aj pri nízkej vlhkosti prostredia (obr. 3).Samozrejme, že miera krehnutia HPMC dutých kapsúl s rôznymi predpismi pri nízkej vlhkosti bude vykazovať veľké rozdiely.
Naopak, želatínové duté kapsuly umiestnené v prostredí s vysokou vlhkosťou po absorbovaní vody zmäknú, zdeformujú sa alebo sa dokonca zrútia.Dutá kapsula HPMC si môže zachovať dobrý tvar a výkon aj v podmienkach vysokej vlhkosti.Preto má dutá kapsula HPMC silnú prispôsobivosť prostrediu.Keď predajná plocha produktu pokrýva rôzne klimatické zóny alebo sú podmienky skladovania relatívne zlé, je táto výhoda dutej kapsuly HMPC obzvlášť významná.
3. Silná chemická stabilita
Reakcia zosieťovania želatínových kapsúl je chúlostivý problém, s ktorým sa stretávajú prípravky kapsúl.Pretože aldehydová skupina obsahu reaguje s aminoskupinou aminokyselín v želatíne za vzniku sieťovej štruktúry, obal kapsuly sa ťažko rozpúšťa pod podmienkou rozpustenia in vitro, čo ovplyvňuje uvoľňovanie liečiv.Hydroxypropylmetylcelulóza je derivát celulózy, ktorý je chemicky inertný a má vynikajúcu kompatibilitu s väčšinou látok.Preto HPMC dutá kapsula nemá žiadne riziko zosieťovacej reakcie a má vysokú chemickú stabilitu
4. Dobrý výkon náteru
Enterosolventné kapsuly sa používajú pre lieky, ktoré sa ľahko poškodia žalúdočnou kyselinou, dráždia žalúdočnú sliznicu alebo vyžadujú cielené podávanie.Medzinárodne uznávanou technológiou enterosolventných kapsúl je celkové potiahnutie entericky potiahnutých peliet a kapsúl.HPMC dutá kapsula vykazuje jedinečné výhody v celkovom obale kapsuly.
Výskum ukazuje, že v dôsledku drsného povrchu dutej kapsuly HPMC je afinita k väčšine enterosolventných poťahových materiálov výrazne vyššia ako pri želatíne a rýchlosť priľnavosti a rovnomernosť poťahových materiálov sú výrazne lepšie ako pri želatíne, najmä spoľahlivosť poťahu spojenia telesného uzáveru. sa výrazne zlepšuje.In vitro test rozpúšťania ukázal, že priepustnosť kapsuly HPMC v žalúdku bola nižšia a došlo k dobrému uvoľňovaniu v čreve[
Záver
Vlastnosti dutej kapsuly HPMC rozšírili oblasť jej použitia.Od všetkých prírodných produktov až po obsah citlivý na vlhkosť alebo hygroskopický obsah, má tiež jedinečné aplikácie v oblasti suchých práškových inhalačných prostriedkov a enterických povlakov.Je potrebné poznamenať, že HPMC duté kapsuly, ktoré sú v súčasnosti na trhu doma aj v zahraničí, majú relatívne vysokú priepustnosť pre kyslík a o niečo pomalšiu dezintegráciu ako želatínové duté kapsuly, ale ich biologická dostupnosť in vivo je podobná [11], čo je potrebné zvážiť pri výskume a vývoji.
Ako všetci vieme, od laboratórneho výskumu, veľkého experimentu, priemyselnej výroby až po propagáciu trhu vedie dlhá cesta.To je dôvod, prečo bolo po rokoch výskumu a vývoja úspešne uvedených len niekoľko produktov s dutými kapsulami vyrobenými z materiálov rastlinného pôvodu.V roku 1997 sa capsugel ujal vedenia v zozname HPMC dutých kapsúl vcapstm v Spojených štátoch, čím poskytol novú voľbu pre perorálne kapsuly.V súčasnosti ročný objem predaja dutých kapsúl HPMC vo svete presiahol 20 miliárd a rastie tempom 25 % ročne.
Čas odoslania: máj-06-2022